星期四, 7月 24, 2014

(轉貼) 避孕藥的分類

1台南郭綜合醫院
2台北中山醫院
李耀泰1 陳福民2 郭宗正1

藥理性
性類固醇具有生物上活性,與特異性雌激素、黃體素、和男性激素有很強的親和力。口服類固醇很快由腸子吸收,先經門脈循環至肝臟,並被代謝或不活躍分子,因此口服類固醇需大量才有效。人工合成口服結合性避孕藥含雌激素和黃體素兩種成分。
一、雌激素:口服雌激素包括有:(1)Ethinyl estradiol(EE):是在人類雌激素的碳17位置加上一個乙烯組(ethinyl group);(2)Mestranol:乃在EE上多加一個methyl group,須經肝臟代謝,使methyl group斷裂後,再釋放出活性EE。口服避孕藥含50 μg mestranol釋放至血中EE約35 μg。現在的口服結合性避孕藥幾乎都採用EE。
二、黃體素:用在第一代避孕藥的黃體素乃19-nortestosterones (19-碳類固醇)的分化物,因此有男性激素功效,好處包括子宮內膜的抑制和刺激骨骼的生長,但壞處有減少血清中的高密度脂蛋白,增加低密度脂蛋白和葡萄糖失耐;後來有第二代的levonorgestrel,比其它第二代norgestrel、ethynodiol diacetate、norethindrone、和norethindrone acetate有更高的男性激素結合力;和第三代的desogestrel、gestodene,較少有碳水和脂肪代謝的影響,且對高男性素婦女有減少青春痘和多毛症的好處,反之,亦有報告認為第三代避孕藥會增加靜脈栓塞的風格而言也應屬於第二代黃體素;而第四代則為drospirenone,乃spironolactone衍生物,具有抗男性化(antiandrogenic)和抗礦物皮質酮(antimineralocorticoid)的功用,除無男性化作用外,另有利尿的功效,故少有水滯留、能減少體重及噁心,可以治療經前不悅症(premenstrual dysphoric disorder),青春痘,甚至多囊性卵巢囊腫。但因有抗礦物皮質酮的功能,可能會造成血清鉀過高,對腎功能和腎上腺功能欠佳者要小心。

只含黃體素的避孕藥 (台灣目前沒有上市這類產品)
只含黃體素的避孕藥又名迷你藥丸(minipills),如每天口服0.3 mg norethindrone(Micronor),是為不能使用雌激素者(過敏或肝臟疾病)而設計。這些藥物易產生間斷性出血,和較低的避孕率,主要是給哺乳期的婦女使用。而且只含黃體素之口服避孕藥,每天都需準時服用,就算相差2-3小時效果都有影響,因此使用並不普遍[1]。青春期少女如使用只含黃體素避孕藥,建議用2年後便停止使用,同時每天最少需補充鈣1200mg。

低劑量避孕藥
雌激素的劑量與效果、副作用息息相關。如高劑量的雌激素可能有栓塞的風險,而減少雌激素的劑量又會降低避孕的效果。最早的避孕藥含≧50 μg EE,但最近已減少劑量,只有少數情況(如使用抗癲癇藥物的婦女)才會使用高劑量。用30-35 μg EE稱低劑量,20-25 μg EE稱超低劑量,避孕效果可能因此而略減,但副作用大減。青春期少女則應避免使用20 μg EE,因EE會抑制腦下垂體促性腺激素分泌,使FSH向下調整(down-regulation),造成低雌激素狀態,使青春期少女骨骼發育受影響[3]。超低劑量的藥方亦會增加不規則出血副作用。因此青少女最宜服用含25-35 μg 雌激素EE的口服避孕藥。

文章內容節錄自:台灣婦產科醫學會青少女照護精要, 2013年出版

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